本实验室马元鸿教授,于2023年2月,在国际知名化学期刊《Org. Lett.》( 2023, 25, 1198−1203)上发表了题为“Nickel-Catalyzed Desulfonylative Reductive Cross-Coupling of Aryl Sulfones with Aryl Bromides”的学术论文。该工作通过对惰性碳硫键的选择性活化,实现了镍催化体系下芳基砜衍生物与芳基溴化合物之间的C(芳基)-C(芳基)亲电交叉偶联反应,为用途广泛的联芳基化合物的高效合成提供了一条新的策略。该反应对各种官能团和杂环化合物有良好的兼容性,同时能对一系列带有药物分子骨架的芳基卤化物(如胆固醇、龙脑、布洛芬等)进行后期的芳基化修饰,表现出优异的底物耐受性和巨大的应用前景。此外,通过结合金属有机化学的手段对反应机理进行了初步的研究,阐明了低价镍对C(芳基)-SO2惰性键的选择性活化是该反应成功实现的关键。
Cite this:Org. Lett. 2023, 25, 1198−1203