本实验室马元鸿教授,于2023年3月在《Org. Lett.》(2023, 25, 1748−1753)杂志上发表论文,题为Synthesis of gem-Difluorinated 1,4-Dienes via Nickel-Catalyzed Three-Component Coupling of (Trifluoromethyl)alkenes, Alkynes, and Organoboronic Acids。作者成功地开发了三氟甲基烯烃、炔烃和芳基硼酸的镍催化脱氟三组分偶联反应,为合成官能团化偕二氟化1,4-二烯提供了一条简单有效的路线。研究表明,C–F键活化可能先后经过三氟甲基烯烃与Ni(0)物种的氧化环化、炔烃的顺序插入和β-氟消除进行。该催化方案具有原料易得、底物范围广、功能团兼容性好、条件温和、化学选择性、区域选择性和立体选择性高等特点。考虑到偕二氟化1,4-二烯在药物化学和合成化学中的重要性,目前的方法将为合成和发现含氟药物提供一个有十分有价值的合成手段。